Антагоністи рецепторів ангіотензину

Антагоністи рецепторів ангіотензину 2 — це група фармакологічних препаратів, які були розроблені для боротьби з артеріальною гіпертензією.

Артериальная гипертензия

Їх застосування дозволяє значно покращувати загальний стан пацієнтів, які страждають патологіями серця і кровоносних судин, і досягати помітних клінічних результатів.

Як діють ці препарати?

В організмі людини постійно відбуваються різні біохімічні реакції, ключову роль в яких відіграють гормони. Це хімічні сполуки, за допомогою яких головного мозку віддає необхідні вказівки внутрішнім органам.

Виды ангиотензиновВ якості реакції на дію деяких факторів зовнішнього середовища або змін, що відбуваються всередині тіла, надниркові залози виділяють велику кількість адреналіну. Цей гормон служить сигналом для нирок, які починають активно виробляти інша хімічна сполука — ангіотензин 1 (АТ1). Цей гормон, потрапляючи в кровоносне русло, активізує потрібні рецептори і запускає процес свого перетворення в ангіотензин 2 (АТ2). А вже ангіотензин 2 служить командою для звуження кровоносних судин, підвищення артеріального тиску і вироблення альдостерону в наднирниках — кінцевого продукту реакції, який відповідає за підтримання високого артеріального тиску, збільшення об’єму циркулюючої крові і утворення набряків (тобто затримки рідин) в м’яких тканинах. Коли ланцюжок реакцій завершилася, знизити артеріальний тиск стає значно складніше.

Антагоністи рецепторів ангіотензину 2 не дозволяють завершитися вказаною циклу хімічних перетворень.

Нервові клітини, чутливі до рівня АТ2, у великій кількості містяться на внутрішній стінці кровоносних судин у тканини кори надниркових залоз і в репродуктивних органах. В меншій кількості вони присутні в серцевому м’язі, нирках і головному мозку. Активізація цих рецепторів відбувається при попаданні на них АТ2.

Действие антагонистов рецепторов ангиотензина 2Антагоністи рецепторів ангіотензину II пригнічують процеси збудження, якими супроводжується підвищення рівня цього гормону. Сигнал, який повинні передати дані нервові клітини клітин, що відповідають за утворення альдостерону, обривається, і ланцюжок реакцій залишається незавершеною.

При цьому препарат блокує і ті нервові клітини, які відповідають за розвиток реакції на підвищення рівня АТ2, зокрема, за звуження просвіту кровоносних судин і підйом артеріального тиску. Проявляючи себе як блокатори ангиотензиновых рецепторів, ці препарати дозволяють знизити вже підвищений артеріальний тиск.

Ефективність цієї групи препаратів не залишає сумнівів у тих випадках, коли активація ангіотензину 2 відбувається крім нирково-надниркової системи у тканинах внутрішніх органів. Застосовуються для боротьби з гіпертонією інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту у цьому випадку не дозволяють досягти бажаного результату, тому на допомогу приходять блокатори рецепторів ангіотензину. Крім того, блокатори рецепторів АТ2 надають більш м’яке, ніж інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, дія на нирковий кровотік.

Повернутися до змісту

Основні види та особливості препаратів

В якості блокаторів рецепторів ангіотензину (БРА) найчастіше використовуються похідні тетразолу — ароматичної циклічного органічної хімічної сполуки. Для отримання різних видів лікарських засобів його пов’язують з різними речовинами, наприклад, дифенилом.

Препарат Лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина 2 В результаті цієї реакції утворюються такі відомі представники антагоністів рецепторів ангіотензину II, як лозартан і кандесартан. Ці препарати починають надавати антигіпертензивну дію через 6 годин після прийому. Поступово їх гіпотензивний ефект знижується.

Основна частина продуктів розщеплення цих препаратів виводиться з організму через шлунково-кишковий тракт і лише третина — через органи сечовидільної системи.

Лікарські засоби даної групи роблять благотворний вплив при розвитку серцевої недостатності неуточненого походження і при високому ризику розвитку ниркової недостатності, зокрема у хворих, які страждають на цукровий діабет.

Пов’язуючи тетразол з іншими органічними сполуками, отримують телмисартан. Цей препарат володіє високою порівняно з препаратами першої групи біодоступністю, легко зв’язується з білками крові, тому дозволяє знизити артеріальний тиск у короткі терміни — приблизно через 3 години після застосування. При цьому ефект триває протягом доби, а через кілька тижнів після початку регулярного прийому препарату спостерігається стійка стабілізація артеріального тиску.

Найбільш яскравими представниками інших груп є эпросартан і валсартан.

Препарат Валсартан -  антагонист рецепторов ангиотензина 2 Эпросартан погано розподіляється по організму при пероральному застосуванні, тому має прийматися на голодний шлунок. При цьому його гіпотензивний ефект триває протягом доби (навіть при одноразовому застосуванні).

Після 2-3 тижнів систематичного вживання артеріальний тиск повністю стабілізується. Недоліком цього препарату є те, що при надзвичайно високому рівні ангіотензину 2 в крові його ефективність значно знижується, у важких випадках антигіпертензивна дія не виявляється.

Валсартан використовується для лікування не тільки гіпертензивного синдрому, але і таких захворювань, як застійна серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (у тому числі ускладнений лівошлуночковою недостатністю).

Зниження тиску після прийому цього препарату відбувається через 2 години, ефект зберігається протягом доби, а після двох тижнів безперервного прийому ліків в організмі пацієнта накопичується кількість діючої речовини, достатню для повної стабілізації артеріального тиску.

Повернутися до змісту

Додатковий лікувальний вплив на організм

Постійна терапія антагоністами ангиотензиновых рецепторів дозволяє досягти помітного поліпшення загального стану хворого і, зокрема, його кровоносної системи.

Улучшение состояния кровеносной системы при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина 2 Блокатори рецепторів ангіотензину II захищають від руйнування внутрішню оболонку судин (ендотелій) і клітини серцевого м’яза, на стан яких негативно позначаються часті коливання рівня артеріального тиску. Перешкоджаючи дії ангіотензину 2, ці препарати допомагають кровоносних судинах зберегти природний, оптимальний діаметр їх просвіту, тим самим попереджаючи надлишкове навантаження на гладку мускулатуру. Спостерігається поступове зворотний розвиток компенсаторного збільшення м’яза лівого шлуночка, а при його відсутності створюються умови, що перешкоджають цьому збільшення.

При регулярному прийомі сповільнюється (аж до повного зупинення) розвиток функціональної недостатності серцевого м’яза. В тканинах не відбувається накопичення зайвої рідини. Підтримується оптимальний електролітний баланс.

Клітини тканин захищаються від руйнівної дії альдостерону, який впливає на їх генетичний апарат. Це властивість блокаторів рецепторів ангіотензину 2 має особливе значення для збереження тканини нирок і попередження розвитку ниркової недостатності. У нирках нормалізується циркуляція крові, скорочуються (або попереджаються) втрати білка з сечею.

Клінічні дослідження показують, що на фоні регулярного прийому БРА у пацієнтів значно підвищувалася стійкість до фізичних навантажень, зростав рівень загальної рухової активності.

Повернутися до змісту

Небажані ефекти

Як і інші фармацевтичні засоби, БРА можуть впливати на організм хворого і небажаний вплив.

До найбільш частих побічних ефектів відносяться:

  • головний біль, запаморочення, безсоння;
  • диспептичні явища;
  • кашель і задишка;
  • порушення складу периферичної крові;
  • м’язові болі;
  • алергічні реакції.

При первинному застосуванні препарату необхідний контроль за станом хворого.

Rate this post

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься.

Previous post Коліт серце
Next post Аортальний стеноз та його симптоми