Інгібітори АПФ

Інгібітори АПФ (сповільнювачі ангіотензинперетворюючого ферменту) — це група препаратів, які активно використовуються для боротьби з гіпертонією різного генезу.

Але особливості механізму дії цих засобів дозволяють їх застосовувати не тільки при необхідності знизити артеріальний тиск, але і при функціональній недостатності серця і нирок.

Механізм дії препаратів

Як видно з назви препаратів цієї групи, вони надають пряме вплив на хімічне перетворення ангіотензину. Це гормон, який володіє здатністю звужувати просвіт кровоносних судин, підвищуючи, тим самим артеріальний тиск, і вивільняти інший гормон — альдостерон — з кори наднирників.

Цикл утворення ангіотензину починається в нирках людини. Під впливом адреналіну вони синтезують специфічний фермент ренін, який після потрапляння в кровоносній русло перетворюється в ангиотензиноген, або ангіотензин 1. Згодом, в результаті ряду хімічних перетворень, з цієї речовини утворюється ангіотензин, або ангіотензин 2.

Інгібітори АПФ перешкоджають перетворенню ангіотензину 1 в ангиотензин 2, блокуючи дію необхідного для цієї реакції ферменту, тим самим не даючи підвищуватися артеріального тиску. Зниження артеріального тиску при використанні даних препаратів відбувається плавно, не супроводжується почастішанням серцебиття, що виникає при використанні коштів, що володіють прямим впливом на кровоносні судини і розширюють їх.

При тривалому застосуванні інгібіторів АПФ зменшується вираженість компенсаторної (робочої) гіпертрофії лівого шлуночка і стінок артеріальних судин. Уповільнюється прогресування ниркової недостатності. Поліпшується кровопостачання серцевого м’яза при супутньої ішемічної хвороби серця.

Не даючи звужуватися кровоносних судинах, це препарати зупиняють складну ланцюгову реакцію, ключову роль у якій відіграє брадикінін, речовина, разрушающееся при необхідності розширити просвіт артерій і вен. Перешкоджаючи створенню умов, необхідних для руйнування цієї хімічної сполуки, інгібітори ангіотензину тим самим підвищують його концентрацію в плазмі крові. При цьому зупиняються багато патологічні процеси в нирках, серцевому м’язі і стінках кровоносних судин, так як брадикінін — це свого роду блокатор патологічних реакцій, що розвиваються при хронічній серцевій недостатності.

У 1/5 усіх випадків утворення ангіотензину відбувається поза зазначеного циклу (в процесі інтеграції тканинними хемазами). Тоді лікування інгібіторами ангіотензину виявляється безрезультатним.

Повернутися до змісту

Види препаратів

Сучасна фармацевтична промисловість пропонує багатий асортимент інгібіторів АПФ, які для зручності розділені на кілька груп. Так, виділяють:

Препарати природного походження. У невеликих кількостях вони містяться в гибискусе, часнику, сироватці.

Препарати на основі фосфоната. Володіють високою здатністю проникати в тканини з великою концентрацією ангіотензинперетворюючого ферменту, тому стабілізують тиск на тривалий період і захищають органи кровоносної системи.

Препарати на основі дикарбоксилата. Ефективні при боротьбі з артеріальною гіпертензією, що супроводжується нирковими патологіями, у тому числі порушенням роботи нирок внаслідок цукрового діабету. Допомагають при лікуванні гіпертонічних кризів, так як відносно швидко знижують рівень артеріального тиску. Деякі лікарські засоби цієї групи внесено до списку життєво необхідних фармакологічних препаратів.

Препарати на основі сульфгідрильних груп. Володіють здатністю впливати і на тканинні хемазы, завдяки чому їх ефективність не залежить від рівня реніну в плазмі крові.

В клінічній фармакології ця класифікація нерідко спрощується: всі види інгібітора АПФ поділяються на дві основні групи, тобто на групи, де основною діючою речовиною є периндоприл, та групу препаратів, основною діючою речовиною яких є еналаприлу малеат. Препарати на основі еналаприлу являють собою перше покоління інгібіторів ангіотензину, так як саме це діюча речовина було відкрито фармакологами в першу чергу.

Повернутися до змісту

Показання до призначення

Інгібітори ангіотензину активно застосовуються при лікуванні пацієнтів з такими проблемами, як:

Артеріальна гіпертензія (у тому числі симптоматична).

Хронічна серцева недостатність.

Профілактика повторного інсульту після геморагічного інсульту або транзиторної ішемічної атаки.

Ішемічна хвороба серця, профілактика коронарної ішемії.

Особливо корисно застосування препаратів з цієї групи при наявності супутніх хронічних патологій нирок.

Повернутися до змісту

Додатковий вплив на організм

Як і багато інші лікарські засоби, при тривалому систематичному застосуванні інгібітори ангіотензину надають на організм хворого загальний оздоровчий вплив.

Дія інгібіторів:

Захищають кровоносні судини серця, мозку, нирок та сітківки ока від дистрофічних змін. Важливу роль у цьому відіграє достатня кількість у крові брадикініну. Знижують ризик розвитку хронічної ниркової недостатності.

Сприяють посиленню коронарного і ниркового кровотоку, покращуючи кровопостачання міокарда.

Уповільнюють розвиток компенсаторного розширення порожнини лівого шлуночка і гіпертрофію його м’язи.

Нормалізують роботу серця, підвищуючи рівень калію в сироватці крові і сприяючи підтримці регулярного серцевого ритму.

Знижують вираженість протеїнурії (виділення білка з сечею).

Збільшують фізичну витривалість хворого, посилюючи кровопостачання м’язів.

Практика показує, що регулярне застосування інгібіторів ангіотензину (особливо останнього покоління) значно підвищує якість життя хворого.

Повернутися до змісту

Побічні ефекти

Переносимість інгібіторів ангіотензину досить хороша (у порівнянні з деякими іншими антигіпертензивними засобами). Однак у ряді випадків можливий розвиток побічних ефектів, таких, як:

• різке падіння артеріального тиску і гіпотонія, в тому числі ортостатична;
• нав’язливий сухий кашель, бронхоспазм;
• гостра ниркова недостатність;
• алергічні реакції;
• зниження кількості нейтрофілів у плазмі крові;
• згасання статевого потягу;
• відчуття сухості у роті (гіпосалівація);
• больові відчуття в животі, порушення травлення;
• головний біль, запаморочення;
• судомні напади;
• безсоння;
• зниження функціональних можливостей клітин печінки.

Імовірність розвитку та вираженість побічних ефектів значно зростають при перевищенні рекомендованої дози (передозуванні) препарату. Значне передозування може стати причиною серйозних порушень електролітного балансу.

Існує ризик розвитку вроджених аномалій плода при застосуванні препаратів під час вагітності. Не рекомендується застосування даних лікарських засобів під час годування дитини грудьми.

Для попередження побічних ефектів застосування препарату слід починати після ретельного вивчення біохімічного та електролітного складу крові. Протягом перших двох тижнів прийому ліків необхідно пильне спостереження за станом і самопочуттям хворого. З обережністю поєднується терапія інгібіторами АПФ із застосуванням інших лікарських засобів.

Фармакотерапія інгібіторами ангіотензину під контролем лікаря може принести помітні позитивні клінічні результати.