Бета блокатори

Бета-блокатори (ББ) — це велика група фармацевтичних препаратів від гіпертонії, що надають дію на нервову систему. Фармакологічні засоби цієї групи застосовуються в практичній медицині ще з середини минулого століття. Відкриття ББ стало справжнім переворотом, великим кроком вперед у терапії захворювань серцево-судинної системи, тому Д. Блек — автор розробки цих фармакологічних засобів — був удостоєний Нобелівської премії в галузі медицини за 1988 р.

Проблема гипертонииНезважаючи на появу в 90-х роках нових груп препаратів (інгібітори АПФ, антагоністи кальцію), на сьогодні саме блокатори бета-адренорецепторів все ще є препаратами першорядної важливості в лікуванні гіпертензії поряд з сечогінними засобами (діуретиками).

Ще в далеких 30-х рр. вченими були виявлені особливі речовини — бета-адреностимулятори, впливаючи якими можна активізувати частоту скорочень міокарда. Трохи пізніше, в 1948 році, концепцію про існування в організмі деяких тварин альфа – і бета-адренорецепторів висунув Р. П. Альквист, а в середині 1950-х рр. вчений Дж. Блек, майбутній творець ББ, розробив теорію про спосіб зменшення частоти нападів стенокардії. Згідно з його гіпотезою, β-рецептори серцевого м’яза необхідно захищати від впливу адреналіну з допомогою спеціальних медикаментозних препаратів. Адреналін, що виділяється в кров, стимулює м’язові клітини головного «мотора» людини, провокує більшу інтенсивність скорочень, що і стає причиною виникнення серцевих нападів.

Бета-блокаторыУ 1962 р. Блек синтезував протеналол — перший в історії ББ. Але після пробних випробувань у піддослідних тварин були виявлені ракові клітини. Першим препаратом групи ББ для людей став пропранолол, що з’явився двома роками пізніше (1964) За розробку цього інноваційного кошти і за свою геніальну концепцію ББ Дж. Блек і став нобелівським лауреатом у галузі медицини в 1988 р.

Найсучасніший з усіх існуючих на ринку препаратів цієї групи — небіволол — застосовується в лікуванні гіпертензивних станів з 2001 року. Як і інші блокатори 3-го покоління, він володіє додатковим якістю — здатністю розслабляти кровоносні судини.

В цілому за минулі з дня відкриття ББ роки було синтезовано понад 100 різновидів цих препаратів, але лише близько 30 з них знайшли своє застосування в медичній практиці.

ß-блокатори: механізм дії

Адреналін і інші катехоламіни мають стимулюючий вплив на β-1 і бета-2-адренорецептори людського організму. Механізм дії ББ полягає в блокуванні 1-β-адренорецепторів через установку захисту м’язів серця від впливу активізують гормонів. В результаті ритм і швидкість серцевих скорочень нормалізуються, зменшується кількість нападів стенокардії, порушень серцевого ритму та імовірності раптової смерті.ББ знижують артеріальний тиск, використовуючи відразу декілька механізмів впливу:
Блокада сердца из-за приема медикаментов

  • зниження серцевого викиду;
  • зниження інтенсивності і кількості скорочень;
  • зменшення секреції і зниження присутності реніну в плазмі крові;
  • пригнічуючий вплив на ЦНС;
  • зниження симпатичного тонусу;
  • блокада альфа-1-рецепторів та, як наслідок, зниження периферичного тонусу судин.

При атеросклерозі серця ББ знімають біль і перешкоджають розвитку захворювання, знижуючи регресію лівого шлуночка і відновлюючи серцевий ритм. Але ББ не є правильним вибором у випадку, якщо пацієнт скаржиться на серцеві напади болю за грудиною.

Одночасно з бета-1-адренорецепторами відбувається блокування і бета-2-адренорецепторів, що і стає причиною багатьох негативних побічних ефектів від застосування ББ. У зв’язку з цим визначається т. н. селективність кожного готового препарату групи ББ, тобто його здатність блокувати бета-1-адренорецептори, не впливаючи на бета-2-адренорецептори. Чим вище селективність, тим ефективніше дія препарату.

Повернутися до змісту

Бета-адреноблокатори: класифікація

Два різновиди препаратів визначаються саме за цим принципом: селективні впливають лише на бета-1-рецептори (метопролол, бісопролол), неселективні блокують обидва види рецепторів (карведилол, надолол). При зростанні дози препарату нівелюється його специфічність, а це означає, що навіть селективні бета-блокатори з часом починають блокувати обидва рецептора.

Сигареты и алкоголь - причина блокады сердцаКрім того, ББ поділяються на гідрофільні та ліпофільні. Ліпофільні (жиророзчинні) лікарські препарати легше долають бар’єр між ЦНС і кровоносною системою (метопролол, пропранолол). Гідрофільні безперешкодно розчиняються у воді, але погано переробляються організмом і виводяться з нього практично в первинному вигляді. Препарати-гидрофилы (есмолол, атенолол) діють довше, до тих пір, поки залишаються в організмі.

Препарат бісопролол, торгова назва якого, приміром, Конкор, не порушує метаболізм вуглеводів або ліпідів в організмі і відноситься до категорії метаболічно-нейтральних бета-блокаторів. При застосуванні цього засобу не виникає глікемії і не підвищується рівень глюкози в крові.

Сьогодні сучасна фармакологія пропонує ББ відразу трьох поколінь. Медикаментозні засоби нового, третього покоління мають набагато менше побічних ефектів і протипоказань (целипролол, карведилол).

Повернутися до змісту

Бета-адреноблокатори: застосування

У зв’язку з великими відмінностями у фармакологічних властивостях агентів не всі ББ, а лише деякі з них використовуються при захворюваннях, список яких наводиться нижче:

Механизм действия альфа адреноблокаторов

  • стенокардія;
  • миготлива і серцева аритмія;
  • глаукома;
  • есенціальний тремор;
  • гіпертонія;
  • пролапс мітрального клапана;
  • інфаркт;
  • тахікардія;
  • тремор;
  • кардіоміопатія;
  • гостре розшарування аорти;
  • синдром Марфана;
  • профілактика мігрені;
  • попередження варикозних кровотеч при гіпертензивних станах;
  • гіпергідроз;
  • депресії.

Раніше ББ були протипоказані пацієнтам при серцевій недостатності у зв’язку з окремими випадками погіршення стану. Але на початку 2000 рр. нові дослідження довели невірність цього рішення, та їх застосування було відновлено. При хронічній серцевій недостатності зараз успішно застосовуються карведилол, бісопролол, метопролол.

Крім симпатолітичною бета-1-активності в серці, ББ впливають на ренін-ангіотензинову систему нирок, зменшуючи вироблення реніну. Шляхом подальших досліджень було встановлено, що ці препарати знижують абсолютний ризик смертельного результату при серцевій недостатності на 4,5% протягом 13 місяців постійного прийому. Було відзначено і зменшення кількості госпіталізацій пацієнтів з цим діагнозом.

Іноді бета-адреноблокатори застосовують для підвищення ефективності праці і особливо часто — для подолання страху перед виконанням будь-яких надскладних завдань, що потребують великої концентрації сил, уваги, енергії і точності. Відомо багато випадків застосування цих препаратів людьми мистецтва перед виходом на сцену і спортсменами перед відповідальними стартами для подолання тремору і страху.

Фізіологічні реакції, які відчуває людина при тривозі і панічних станах, такі як прискорене серцебиття і дихання, холодні або липкі руки, пітливість, можуть бути значно знижені, якщо за 1-2 години до відповідальної події прийняти ББ-препарат. Їх також прописують людям, що страждають заїканням.

Офіційно b-блокатори не схвалені FDA. Міжнародний олімпійський комітет забороняє їх використання стрілками і біатлоністами, оскільки доведено, що зниження серцевих скорочень і тремору у спортсменів, які приймають ці препарати, дає їм істотну перевагу перед суперниками. Останній гучний інцидент стався на Олімпіаді 2008 р. коли Кім Чен Су, який завоював “срібло” у стрільбі з пневматичної зброї, був позбавлений своїх нагород після виявлення в його крові пропранололу. Таким чином, у деяких видах спорту ББ вважаються допінгом.

Повернутися до змісту

Побічні ефекти і протипоказання

Застосування ББ може стати причиною гіпотонії (зниженого тиску) або брадикардії (зниженої частоти серцевих скорочень).

Диагностика блокады на УЗИЯкщо верхнє тиск менше 100 мм рт.ст. а пульс менше 50 ударів в хвилину, необхідно звернення до лікаря для можливого скасування ББ. Ця група лікарських засобів протипоказана вагітним, оскільки може позначитися на нормальному розвитку плоду.

Серед численних побічних ефектів ББ варто виділити:

  • швидку стомлюваність, занепад сил;
  • серцеві блокади при порушенні провідності серця;
  • зниження рівня «хорошого» LDL-холестерину;
  • різке припинення прийому ББ може спровокувати серцеві напади.

При цукровому діабеті, дисліпідемії, обструктивних захворюваннях легенів, дисфункції синусового вузла ці ліки слід застосовувати з великою обережністю, починаючи прийом з малих доз і збільшуючи їх поступово.

Абсолютними протипоказаннями є: індивідуальна непереносимість компонентів препаратів, знижений артеріальний тиск, кардіогенний шок, ураження периферичних артерій, брадикардія, бронхіальна астма та інші легеневі патології, що супроводжуються бронхообструкцией, синдром слабкості синусового вузла.

Rate this post

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *